Die Barriere schützt das Hirngewebe vor toxischen Substanzen, die in den Blutkreislauf gelangen. Obwohl sie durch diesen Mechanismus (Schutz des Gehirns) eine wichtige Rolle für das Überleben spielt, wird sie ihrerseits als eine große Barriere für die Verabreichung von Medikamenten an das Gehirn betrachtet. Denn viele Medikamente können sie nicht passieren, und irgendwie verhindert sie, dass eine ausreichende Menge an Medikamenten ins Gehirn gelangt. Viele potenziell nützliche Arzneimittel wie Zellteilungshemmer (Zytostatika) und Arzneimittel für das zentrale Nervensystem können die Schranke nicht überwinden oder erreichen das Gehirn nicht in ausreichender Menge. Für therapeutische Zwecke und zur Überwindung der BHS sind jedoch einige Methoden erforderlich, um die Verfügbarkeit von Arzneimitteln im Gehirn und die Verabreichung von Arzneimitteln an dessen Gewebe zu verbessern. Ein möglicher Weg, dieses Ziel zu erreichen, ist die Bindung von Arzneimitteln an Nanopartikel, so dass sie die BHS entsprechend passieren können. Nanopartikel sind feste kolloidale Partikel mit einer Größe von 1 bis 1000 nm (typischerweise 200 bis 300 nm), die als recht nützliches System für die gezielte Verabreichung von Medikamenten gelten.